1. akhir-khir ini banyak bermunculan penyakit baru yang mengancam dunia dan berpotensi menjadi epidemi global.
a. jelaskan bagaimana pendekatan modern bekerja agar obat untuk membasmi penyakit tersebut segera ditemukan
b. bila obatnya berhasil ditemukan, gunakan parameter farmakodinamik dalam mendesain turunannya sehingga dihasilkan obat dengan efikasi tinggi
2. berikan satu contoh analgetsik dan jelaskan secara farmakokinetik argumentasi efikasinya bila di administrasikan secara :
a. intravena
b. intra muskulas
c. subkutan
3.jelaskan beberapa keunikan secara farmakodinamik masing-masing antihistamin berikut ini :
a. turunan etilendiamin
b. turunan kolamin
c. turunan fenotiazin
jawab :
1. a. pendekatan modern untuk menemukan obat untuk penyakit baru yaitu dengan modifikasi struktur obat-obat yng telah ada dengan memperhatikan aktivitas biologisnya.
1.b. - kepolaran, lifopilisitas, sifat-sifat kimia obat seperti, bentuk molekul, ukuran molekul dan derajat ionisasi
2. a. contoh nalgesik yaitu morfin, jika diberikan secara intravena efikasinya tinggi daripada secara oral karena langsung menuju sirkulasi sitemik
2. b. contoh anlgetik yaitu morfin jika diberikan secara intramuskular efikasinya lebih tinggi karena terdapat jaringan lemak karena kepolarannya kurang.
2. c. contohnya analgetik morfin jika diberikan secara subkutan juga memberikan efikasi yang tinggi karena dapat langsung ke jaringan sistemik tanpa proses absorbsi.
3. a. turunan etilendiamin
- mempunyai dua gugus N
- potensi maksimal jika memiliki dua cincin aromatik yang tidak terletak pada bidang yang sama
-monosubstitusi dengan gugus yang memiliki efek induktif pada posisi para pada cincin aromatik akan meningkatkan aktivitas
-disubstitusikan pada posisi para akan menurunkan aktivitas
- substitusi pada posisi para atau meta akan menurunkan aktivitas
3.b. turunan kolamin
- memiliki gugus -o- pada struktur umum
- pemasukan gugus Cl, Br, dan OCH3 pada posisi para cincin aromatik akan meningkatkan aktivitas dan menurunkan efek samping
3.c. turunan fenotiazin
- pemasukan gugus halogen atau CF3 pada posisi 2 dan perpanjangan ataom C rantai samping akan meningkatkan aktivitas tranquilizer dan menurunkan efek antihistamin.
Good
BalasHapus